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褪黑素在人體內由大腦腺體——松果體合成，其分泌具有明顯的晝夜節律，白天分泌受抑制，晚上分泌活躍，最終在肝腔中代謝，并隨著年齡的增加體內褪黑素水平逐漸降低。

褪黑素被熟知的功能主要是可以改 善 睡 眠質量（用量0.1~0.3mg）

性狀為白色晶體，熔點116-118℃，紫外吸收峰位于278nm。

在高等動物中，褪黑素是由松果體中的松果體細胞制造的。松果體產生的褪黑素是內分 泌荷爾蒙，會進入血液；視 網 膜和胃 腸 道則產生旁泌性荷爾蒙。下丘腦的視交叉上核會由視 網 膜接收每日光暗的規律，從而影響褪黑素的制造。