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褪黑素在人體內由大腦腺體——松果體合成，其分泌具有明顯的晝夜節律，白天分泌受抑制，晚上分泌活躍，最終在肝臟中代謝，并隨著年齡的增加體內褪黑素水平逐漸降低。

褪黑素產品在中國大陸為保健食品（安全食用量為1～3mg/日），在美國和加拿大是非處方藥。

性狀為白色晶體，熔點116~118℃，紫外吸收峰位于278nm。